替比夫定片_药品查询_最专业最全面的药品数据库-求医网

【适应症】: 替比夫定用于有病毒复制证据以及有血清转氨酶（ALT或AST）持续升高或肝组织活动性病变证据的慢性乙型肝炎成人患者。本适应症基于HBeAg阳性和HBeAg阴性的代偿性慢性乙型肝炎成年患者治疗1年后的病毒学、血清学、生化和组织学应答的结果。

【注意事项】: 1.病人停止乙肝治疗会发生肝炎急性加重，包括停止使用替比夫定。因此，停止乙肝治疗的病人应密功监测肝功能，若必要，应重新进行抗乙肝治疗。2.对于肾功能障碍或潜在肾功能障碍风险的病人，使用替比夫定慢性治疗会导致肾毒性。这些病人应密功监测肾功能并适应调整剂量。3.单用核苷类似物或合用其它抗逆转录病毒药物会导致乳酸性酸中毒和严重的伴有脂肪变性的肝肿大，包括致命事件。4.因为对发育中的人类胚胎的危险性尚不明确，所以建议用替比夫定治疗的育龄妇女要采取有效的避孕措施。5.患者出现任何无法解释的肌肉无力及疼痛等症状时应及时告知医生。怀疑肌病时应权衡利弊,暂停或停用本药;诊断为肌病时则应停用本药6.从目前的临床试验数据看来，替比夫定长期治疗是安全的。但是，在替比夫定治疗过程中有许多患者会发生CK升高，8%～11%的患者CK可能升高到正常值上限7倍以上。尽管大多数患者的CK升高是一过性的，而且没有任何症状，不用停止治疗，但仍有0.3%～0.88%的患者发生肌病。肌病的表现主要是肌肉疼痛、无力，CK升高至正常上限的5～10倍，甚至更高。但影响CK的原因很多，剧烈运动、重体力劳动都可能。

【药物相互作用】: 替比夫定通过肾小球滤过和肾小管被动扩散的方式经肾脏排泄，故与其它经肾小管分泌的药物发生相互作用的可能性很小。替比夫定与其它经肾小管分泌的药物或改变肾小管分泌功能的药物合用可能增加替比夫定或合用药物的血清浓度。

【药理作用】: 药理作用:替比夫定是一种合成的胸腺嘧啶核苷类似物，具有遏制乙型肝炎病毒脱氧核糖核酸（HBV DNA）聚合酶的活性。替比夫定可被细胞激酶磷酸化，转化为具有活性的三磷酸盐形式，三磷酸盐在细胞内的半衰期为14小时。替比夫定-5’-三磷酸盐通过与HBV DNA聚合酶（逆转录酶）的天然底物--胸腺嘧啶-5’-三磷酸盐竞争，遏制该酶活性。替比夫定-5‘-三磷酸盐掺入病毒DNA可导致DNA链合成终止，从而遏制HBV复制。替比夫定同时是HBV第一条链(EC50=0.4-1.3 M)与第二条链(EC50=0.12-0.24 M)合成的遏制剂，而且对第二条链的遏制作用更明显。替比夫定-5‘-三磷酸盐即使在浓度达到100 M时对人细胞DNA聚合酶、或也没有遏制作用。替比夫定在浓度达10 M时，在HepG2细胞中没有发现明显的线粒体毒性。在表达HBV的人肝癌细胞系2.2.15和感染鸭乙型肝炎病毒(DHBV)的原代鸭肝细胞中，替比夫定遏制病毒合成的半数有效浓度(EC50)约为0.2 M。