成分本品主要成份为甲磺酸伊马替尼，其化学名称为4-[(4-甲基-1-哌嗪)甲基]-N-[4-甲基-3-[[4-(3-吡啶)-2-嘧啶]氨基]苯基]-苯胺甲磺酸盐 其结构式为： 分子式：C29H31N7O·CH4SO3 分子量：589.7。
功能主治
用于治疗慢性粒细胞白血病(CML)急变期、加速期或α-干扰素治疗失败后的慢性期患者。用于治疗不能切除和/或发生转移的恶性胃肠道间质肿瘤(GIST)的成人患者。
用法用量
开始剂量：一开始治疗就应由对慢性髓性白血病或GIST有治疗经验的医师进行。本品应口服，每日一次，宜在进餐时服药，并饮一大杯水。不能吞咽胶囊的病人，可以将胶囊内药物分散于水或苹果汁中 展开>>
开始剂量：一开始治疗就应由对慢性髓性白血病或GIST有治疗经验的医师进行。本品应口服，每日一次，宜在进餐时服药，并饮一大杯水。不能吞咽胶囊的病人，可以将胶囊内药物分散于水或苹果汁中(100毫克约用90ml，400毫克约用200ml)。建议怀孕期和适龄妇女在打开胶囊时，避免药物与皮肤或眼睛接触、或吸入，接触打开的胶囊后用立即洗手。- CML病人的治疗剂量对急变期和加速期患者本品的推荐剂量为600毫克/日，对慢性期患者为400毫克/日。只要有效，就应持续服用。如果血象许可，没有严重药物不良反应，在下列情况下剂量可考虑从400毫克/日增加到600毫克/日，或从600毫克/日增加到800毫克/日(400毫克，分2次服用)：疾病进展、治疗至少3个月后未能获得满意的血液学反应，已取得的血液学反应重新消失。- GIST病人的治疗剂量对不能切除和/或转移的恶性GIST患者，本品的推荐剂量为400毫克/日。在治疗后未能获得满意的反应，如果没有药物不良反应，剂量可考虑从400毫克/日增加到600毫克/日。治疗时间：对于GIST病人，本品应持续治疗，除非病情进展。下列情况中必须调整剂量：如治疗过程中出现严重非血液学不良反应(如严重水潴留)，应停药，直到不良反应消失，随后再根据该不良反应的严重程度调整剂量。严重肝脏毒副作用时剂量的调整：如胆红质升高]正常范围上限3倍或转氨酶升高]正常范围上限5倍，应停药，直到上述指标分别降到正常范围上限的1.5或2.5倍以下。本品在治疗减量后可继续服用。成人每日剂量应该从400毫克减少到300毫克，或从600毫克减少到400毫克。中性粒细胞减少或血小板减少时剂量的调整：加速期或急变期(起始剂量600毫克/日)：如果出现严重中性粒细胞和血小板减少(中性粒细胞[0.5×10[sup]9[/sup]/L和/或血小板 [10×10[sup]9[/sup]/L，建议剂量减少到400毫克/日。如果血细胞持续减少2周，则进一步减少剂量到300 mg/日，如血细胞持续减少4周，宜停药，直到中性粒细胞≥1.0×10[sup]9[/sup]/L和血小板≥20×10[sup]9[/sup] /L。再用时剂量为300毫克/日。CML慢性期及GIST(起始剂量400毫克/日)患者：当中性粒细胞[1.0×10[sup]9[/sup]/L和 /或血小板[50×10[sup]9[/sup]/L时宜停药，仅在中性粒细胞≥1.5×10[sup]9[/sup]/L和血小板 ≥75×10[sup]9[/sup]/L时再恢复用药，剂量为400毫克/日，如中性粒细胞或血小板重新减少到上述数值时，再恢复用药时剂量减至300 毫克/日。肝功能衰竭患者的剂量：有肝功能损害者本品的血浆浓度可以升高，因此这些患者用本药时要谨慎，目前尚无肝功能损害患者使用本品的临床资料，无法提出剂量调整的建议。肾功能衰竭和老年患者的剂量：已知肌酐清除率可随年龄老化而降低，而年龄对本品的药代动力学无明显影响，由于尚未在肾功能损害患者中进行过临床试验，故无法提出剂量调整的建议。 收起>>
禁忌症
对本药活性物质或任何赋形剂成份过敏者禁用。
价格
289-302元
医保类型
非医保
药品属性
西药
注意事项
大约有1-2%服用本品的患者发生严重水潴留(胸水、浮肿、肺水肿和腹水)，因此建议定期监测体重，应仔细评价体重的增加，必要时采取适当的支持治疗。特别是儿童患者，水潴留可能不出现可以识别的水肿。水潴留可以加重或导致心衰，目前尚无严重心衰者(按纽约心脏学会分类法的III-IV级)临床应用本品的经验。对这些患者用本药要谨慎，青光眼的患者也应慎用(见不良反应)。在GISY临床试验中报告有8例病人(5.4%)出现胃肠道出血和4例病人(2.7%)出现肿瘤内出血。根据肿瘤的部位不同，肿瘤内出血可能发生在腹腔内，也可能发生在肝内。这类病人的肿瘤内出血也有可能表现为胃肠道出血，因此.在治疗开始阶段应监测病人的胃肠道症状。同时服用本品和CYP3A4诱导剂(见相互作用)可显著降低伊马替尼的总暴露量，因此增加潜在治疗失败的危险。因此应避免本品与CYP3A4诱导剂合用。肝功能衰竭患者本品的暴露量可能会增加，有肝功损害者慎用本药。有关本药安全性和有效性的长期临床资料尚有限。临床前研究表明，甲磺酸伊马替尼不易通过血脑屏障。尚未在人体进行过研究。本品治疗第一个月宜每周查一次全血象，第二个月每两周查一次，以后则视需要而定(如每2-3个月查一次)。若发生严重中性粒细胞或血小板减少，应调整剂量(见用法用量)。开始治疗前应检查肝功能(包括转氨酶、胆红质和碱性磷酸酶)，随后每月查一次或根据临床情况决定，必要时宜调整剂量(见用法用量)。对驾驶员和机器操纵者能力的影响尚无有关对驾驶员或机器操纵者能力可能发生的影响的信息和资料。
