- 【药品名称】
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通用名称：苯磺酸氨氯地平片
其他名称：
Amlodipine Besylate Tablets
- 【成份】
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本品化学名称为：3-乙基-5-甲基-2-(2-氨乙氧甲基）-4-(2-氯苯基）-1，4-二氢-6-甲基-3，5-吡啶二羧酸酯苯磺酸盐。
- 【价格】
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8.3-10元
- 【剂型】
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片剂
- 【适应症】
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(1）高血压(单独或与其他药物合并使用）。(2）心绞痛：尤其自发性心绞痛(单独或与其他药物合并使用）。
- 【不良反应】
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本品在10mg/日的剂量范围内有良好的耐受性，大多数不良反应是轻中度的。本品因不良反应而停药的仅为1.5%，与安慰剂没有明显差别（约1%）。最常见的不良反应是头痛和水肿。发生率1%的剂量相关性不良反应如下：水肿、头晕、潮红和心悸。与剂量关系不明确，但发生率超过1.0%的不良反应如下：头痛、疲倦、恶心、腹痛和嗜睡。以上不良反应中，水肿、潮红、心悸和嗜睡在女性中的发生率超过男性。以下不良事件发生率?1%但0.1%，与药物的因果关系不明确：一般：过敏反应，虚弱，背痛，潮热，不适，疼痛，僵硬，体重增加；心血管
- 【禁忌】
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对二氢吡啶类钙拮抗剂过敏者。
- 【注意事项】
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1 心绞痛和/或心肌梗死：罕见。有严重的阻塞性冠状动脉疾病的患者，在开始应用钙通道拮抗剂治疗或加量时，会出现心绞痛发作频率、时程和/或严重性上升，或发展为急性心肌梗死，机制不明。 2 低血压：由于本品逐渐产生扩血管作用，口服一般很少出现急性低血压。但本品与其它外周扩血管药物合用时仍需谨慎，特别是对于有严重主动脉瓣狭窄的病人。 3 心力衰竭患者：钙通道阻滞剂应慎用于心衰患者。 4 肝功能不全患者：严重肝功能不全患者应慎用本品。 5 肾功能衰竭患者：肾衰患者的起始剂量可以不变。 6 停用?-阻滞剂：本品对突然停用阻滞剂所产生的反跳症状没有保护作用。因此，停用阻滞剂仍需逐渐减量。 7 本品在梗阻性肺病、代偿良好的心力衰竭、外周血管疾病、糖尿病和脂质异常疾病的病人中可以安全使用。
- 【药物相互作用】
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1 西米替丁、葡萄柚汁、致酸剂：合用时不改变本品的药代动力学。 2 阿伐他汀、地高辛、乙醇：本品不影响它们的药代动力学。 3 昔多芬：原发性高血压患者单剂服用昔多芬（伟哥?）对本品的药代动力学没有影响。两药合用时独立产生降压效应。 4 华法令：本品不改变华法令的凝血酶原作用时间。 5 地高辛、苯妥因和华法令：与本品合用对血浆蛋白结合率没有影响。 6 麻醉药：吸入烃类与本品合用可引起低血压。 7 非甾体类抗炎药：尤其吲哚美辛可减弱本品的降压作用。 8 ?-阻滞剂：与本品合用耐受性良好，但可引起过度低血压，罕见加重心力衰竭。 9 雌激素：合用可引起体液潴留而增高血压。
- 【药理作用】
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苯磺酸氨氯地平是二氢吡啶类钙拮抗剂（钙离子拮抗剂或慢通道阻滞剂）。心肌和平滑肌的收缩依赖于细胞外钙离子通过特异性离子通道进入细胞。本品选择性遏制钙离子跨膜进入平滑肌细胞和心肌细胞，对平滑肌的作用大于心肌。其与钙通道的相互作用决定于它和受体位点结合和解离的渐进性速率，因此药理作用逐渐产生。本品是外周动脉扩张剂，直接作用于血管平滑肌，降低外周血管阻力，从而降低血压。治疗剂量下，体外实验可观察到负性肌力作用，但在整体动物实验中未见。本品不影响血浆钙浓度。15项随机双盲、安慰剂对照的临床试验证实了本品的抗高 苯磺酸氨氯地平片苯磺酸氨氯地平片 血压作用。轻中度高血压患者每日服药一次，可以24小时降低卧位和立位血压，长期使用不引起心率或血浆儿茶酚胺显著改变。降压效果平稳。降压效果和剂量相关，降压幅度与治疗前血压相关，中度高血压者（舒张压105-114mmHg）的疗效比轻度高血压者（舒张压90-104mmHg）高，血压正常者服药后没有明显作用。本品降低舒张压的作用在老年人和年轻人中相似，降低收缩压的作用对老年人更强。本品缓解心绞痛的准确机制尚不明确，但可能在运动时，本品通过降低外周阻力（后负荷）减少心脏做功和心率血压乘积，减少心肌氧需，治疗劳力型心绞痛；通过遏制钙离子、肾上腺素、5-羟色胺和血栓素A2引起的冠状动脉和小动脉收缩，恢复缺血区血供治疗自发性心绞痛。8项临床试验中5项显示，本品显著延长运动诱发劳力型心绞痛的时间；部分研究显示本品延长ST段下降1mm的时间，并减少心绞痛发作频率。该作用具有持续性，并且不显著影响血压和心率。在一项50例自发性心绞痛患者中进行临床试验显示，本品每周可以减少4次心绞痛发作（安慰剂每周减少1次）。心功能正常的患者服用本品后测定静息和运动状态下血流动力学，心脏射血分数有所增加，但对dP/dt或左室舒张末压/容积无显著影响。治疗剂量下，本品单独使用或与(-阻滞剂合用，均不引起负性肌力作用。一项安慰剂对照研究中，697例心功能II/III级（NYHA）的心衰患者用药8-12周后，运动耐量检查、NYHA分级、症状和左室射血分数均未显示心衰有加重的迹象。（另一项安慰剂对照的长期生存试验，1153名心功能III/IV级心衰病人，在常规治疗基础上随机加用本品或安慰剂，结果显示各种原因的死亡率和心源性发病率，氨氯地平组为39%，安慰剂组为42%。）本品不影响窦房结功能和房室传导。高血压或心绞痛患者合用本品和(-阻滞剂，未发现心电图异常。本品不改变心绞痛患者的心电图，不加重房室传导阻滞。肾功能正常的高血压患者用药后，肾血管阻力降低、肾小球滤过率和肾血流增加，但滤过分数或尿蛋白不变。
- 【贮藏】
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遮光、密封保存。
- 【有效期】
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24个月。
- 【批准文号】
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国药准字H20066843
- 【生产企业】
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企业名称：宜昌长江药业有限公司
生产地址：湖北省宜都市滨江路38号
联系电话：0717-4904118
- 【药品名称】
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苯磺酸氨氯地平片
Amlodipine Besylate Tablets
- 【成份】
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本品化学名称为：3-乙基-5-甲基-2-(2-氨乙氧甲基）-4-(2-氯苯基）-1，4-二氢-6-甲基-3，5-吡啶二羧酸酯苯磺酸盐。
- 【适用症】
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(1）高血压(单独或与其他药物合并使用）。(2）心绞痛：尤其自发性心绞痛(单独或与其他药物合并使用）。
- 【不良反应】
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本品在10mg/日的剂量范围内有良好的耐受性，大多数不良反应是轻中度的。本品因不良反应而停药的仅为1.5%，与安慰剂没有明显差别（约1%）。最常见的不良反应是头痛和水肿。发生率1%的剂量相关性不良反应如下：水肿、头晕、潮红和心悸。与剂量关系不明确，但发生率超过1.0%的不良反应如下：头痛、疲倦、恶心、腹痛和嗜睡。以上不良反应中，水肿、潮红、心悸和嗜睡在女性中的发生率超过男性。以下不良事件发生率?1%但0.1%，与药物的因果关系不明确：一般：过敏反应，虚弱，背痛，潮热，不适，疼痛，僵硬，体重增加；心血管
- 【注意事项】
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1 心绞痛和/或心肌梗死：罕见。有严重的阻塞性冠状动脉疾病的患者，在开始应用钙通道拮抗剂治疗或加量时，会出现心绞痛发作频率、时程和/或严重性上升，或发展为急性心肌梗死，机制不明。 2 低血压：由于本品逐渐产生扩血管作用，口服一般很少出现急性低血压。但本品与其它外周扩血管药物合用时仍需谨慎，特别是对于有严重主动脉瓣狭窄的病人。 3 心力衰竭患者：钙通道阻滞剂应慎用于心衰患者。 4 肝功能不全患者：严重肝功能不全患者应慎用本品。 5 肾功能衰竭患者：肾衰患者的起始剂量可以不变。 6 停用?-阻滞剂：本品对突然停用阻滞剂所产生的反跳症状没有保护作用。因此，停用阻滞剂仍需逐渐减量。 7 本品在梗阻性肺病、代偿良好的心力衰竭、外周血管疾病、糖尿病和脂质异常疾病的病人中可以安全使用。
- 【药物相互作用】
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1 西米替丁、葡萄柚汁、致酸剂：合用时不改变本品的药代动力学。 2 阿伐他汀、地高辛、乙醇：本品不影响它们的药代动力学。 3 昔多芬：原发性高血压患者单剂服用昔多芬（伟哥?）对本品的药代动力学没有影响。两药合用时独立产生降压效应。 4 华法令：本品不改变华法令的凝血酶原作用时间。 5 地高辛、苯妥因和华法令：与本品合用对血浆蛋白结合率没有影响。 6 麻醉药：吸入烃类与本品合用可引起低血压。 7 非甾体类抗炎药：尤其吲哚美辛可减弱本品的降压作用。 8 ?-阻滞剂：与本品合用耐受性良好，但可引起过度低血压，罕见加重心力衰竭。 9 雌激素：合用可引起体液潴留而增高血压。
- 【药理作用】
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苯磺酸氨氯地平是二氢吡啶类钙拮抗剂（钙离子拮抗剂或慢通道阻滞剂）。心肌和平滑肌的收缩依赖于细胞外钙离子通过特异性离子通道进入细胞。本品选择性遏制钙离子跨膜进入平滑肌细胞和心肌细胞，对平滑肌的作用大于心肌。其与钙通道的相互作用决定于它和受体位点结合和解离的渐进性速率，因此药理作用逐渐产生。本品是外周动脉扩张剂，直接作用于血管平滑肌，降低外周血管阻力，从而降低血压。治疗剂量下，体外实验可观察到负性肌力作用，但在整体动物实验中未见。本品不影响血浆钙浓度。15项随机双盲、安慰剂对照的临床试验证实了本品的抗高 苯磺酸氨氯地平片苯磺酸氨氯地平片 血压作用。轻中度高血压患者每日服药一次，可以24小时降低卧位和立位血压，长期使用不引起心率或血浆儿茶酚胺显著改变。降压效果平稳。降压效果和剂量相关，降压幅度与治疗前血压相关，中度高血压者（舒张压105-114mmHg）的疗效比轻度高血压者（舒张压90-104mmHg）高，血压正常者服药后没有明显作用。本品降低舒张压的作用在老年人和年轻人中相似，降低收缩压的作用对老年人更强。本品缓解心绞痛的准确机制尚不明确，但可能在运动时，本品通过降低外周阻力（后负荷）减少心脏做功和心率血压乘积，减少心肌氧需，治疗劳力型心绞痛；通过遏制钙离子、肾上腺素、5-羟色胺和血栓素A2引起的冠状动脉和小动脉收缩，恢复缺血区血供治疗自发性心绞痛。8项临床试验中5项显示，本品显著延长运动诱发劳力型心绞痛的时间；部分研究显示本品延长ST段下降1mm的时间，并减少心绞痛发作频率。该作用具有持续性，并且不显著影响血压和心率。在一项50例自发性心绞痛患者中进行临床试验显示，本品每周可以减少4次心绞痛发作（安慰剂每周减少1次）。心功能正常的患者服用本品后测定静息和运动状态下血流动力学，心脏射血分数有所增加，但对dP/dt或左室舒张末压/容积无显著影响。治疗剂量下，本品单独使用或与(-阻滞剂合用，均不引起负性肌力作用。一项安慰剂对照研究中，697例心功能II/III级（NYHA）的心衰患者用药8-12周后，运动耐量检查、NYHA分级、症状和左室射血分数均未显示心衰有加重的迹象。（另一项安慰剂对照的长期生存试验，1153名心功能III/IV级心衰病人，在常规治疗基础上随机加用本品或安慰剂，结果显示各种原因的死亡率和心源性发病率，氨氯地平组为39%，安慰剂组为42%。）本品不影响窦房结功能和房室传导。高血压或心绞痛患者合用本品和(-阻滞剂，未发现心电图异常。本品不改变心绞痛患者的心电图，不加重房室传导阻滞。肾功能正常的高血压患者用药后，肾血管阻力降低、肾小球滤过率和肾血流增加，但滤过分数或尿蛋白不变。
- 【生产企业】
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企业名称：宜昌长江药业有限公司
生产地址：湖北省宜都市滨江路38号
联系电话：0717-4904118
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适应症
不良反应
禁忌
注意事项
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药理作用
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有效期
批准文号
生产企业
