奥卡西平片_药品查询_最专业最全面的药品数据库-求医网

详细说明书

【药品名称】: 通用名称：奥卡西平片
其他名称：仁澳奥卡西平片

【成份】: 奥卡西平。

【价格】: 36-40元

【剂型】: 片剂

【适应症】: 本品适用于治疗癫痫原发性全面性强直-阵挛发作和部分性发作，伴有或不伴有继发性全面性发作。

【不良反应】: 大多数不良反应是轻到中度，并且是一过性的，主要发生在治疗开始阶段。本品最常见的不良反应有：疲劳、头晕、头痛、嗜睡、复视、恶心、呕吐等。

【禁忌】: 1.对本品或其任一成份过敏的患者禁用。2.房室传导阻滞者。

【注意事项】: 1.应放在儿童不能接触和看见的地方。2.本品可引起低钠血症，服药期间应定时检查血钠。若血钠<125mmol/L，通过减量、停药或保守处理（如限制饮水）后血钠水平可恢复正常3.本品可能降低激素避孕药效果，建议服用本品期间改用其它不含激素的避孕方法。4.应逐渐减量至停药，以最大可能地避免癫痫发作频率增加。5.本品可引起头晕和嗜睡，服用本品后不要驾驶汽车或操作机器。6.肾损害患者应从常规起始剂量的一半开始服用，并逐渐缓慢加量。7.对卡马西平过敏的患者只有在可能的益处大于潜在的危险时才可服用本品；如出现过敏反应迹象或临床症状，应立即停药。

【药物相互作用】: 1.酶遏制：在人肝脏的微粒体中，研究了奥卡西平对细胞色素P450复合物中大多数与其它药物代谢有关的酶。结果显示，奥卡西平和其活性代谢物MHD遏制了CYP2C19。如果在服用大剂量本品的同时也服用了需经过CYP2C19代谢的药物（例如，苯巴比妥，苯妥英钠），就很可能发生药物相互作用。因此，某些病人如果同时服用本品和其它经过CYP2C19代谢的药物，需要降低同时服用的这些药物的剂量。奥卡西平或MHD对在人肝脏的微粒体中存在的下列细胞色素-P450复合物几乎没有遏制作用：CYP1A2、CYP2A6、CYP2C9、CYP2D6、CYP2E1、CYP4A9和CYP4A11。2.酶诱导：体内和体外的研究显示，奥卡西平和MHD对细胞色素CYP3A4、CYP3A5有诱导作用。CYP3A4、CYP3A5与二氢吡啶类的钙离子拮抗剂、口服激素类避孕药和某些抗癫痫药（例如，卡马西平）的代谢有关。故能导致这些药物血清浓度的降低（见下表）。血浆浓度下降在其他主要通过CYP3A4和CYP3A5代谢的药物中也可以观察到，如免疫遏制剂（环孢素）。在体外研究中，奥卡西平和MHD仅能轻微地诱导UDP-葡糖醛酸转移酶（UDPGT），因此MHD在体内不可能作用于那些主要通过与UDPGT结合而清除的药物（例如，丙戊酸类，拉莫三嗪）。尽管奥卡西平和MHD仅有轻微的诱导能力，但当与这些主要由CYP3A4或通过与UDPGT结合而代谢的药物联合使用时，可能需要增加这些药物的剂量。相应地，当停止本品治疗时，需要降低这些药物的剂量。对人肝脏细胞酶诱导研究显示，奥卡西平和MHD对CYP2B和CYP3A4亚群的同功酶有微弱的诱导作用，奥卡西平和MHD是否对其它的CYP同功酶也有诱导作用现在还不十分清楚。3.激素类避孕药：本品对两类口服激素类避孕药有影响:炔雌醇和左炔诺孕酮。炔雌醇和左炔诺孕酮的平均AUC分别降低了48～52%和32～52%。对其它口服或植入性的避孕药未进行研究。因此，与本品同时使用可能会使激素类避孕药失效，参见(注意事项)。4.钙离子拮抗剂：反复同时与本品一起服用，非洛地平的AUC降低28%，然而血浆浓度仍保持在推荐的治疗范围内。

【药理作用】: 奥卡西平主要由其10-单羟基代谢产物（MHD）发挥作用。奥卡西平及MHD的作用机制尚不明确，但体外电生理研究提示，奥卡西平及MHD可阻断电压敏感的钠离子通道，稳定处于高度兴奋状态的神经细胞膜，遏制神经元反复放电，减少神经冲动的突触传递。另外，奥卡西平的抗惊厥作用还与增加钾离子电导和调节高电压激活的钙离子通道有关。奥卡西平及MHD与脑内神经递质或调节受体位点无明显作用。奥卡西平及MHD在动物模型中具有抗惊厥作用，能遏制电刺激诱导的强直性发作和药物诱导的阵挛性发作，并能消除恒河猴慢性局灶性发作或减少复发的频率。在最大电休克试验中，小鼠和大鼠给予奥卡西平或MHD分别为5天和4周，未产生耐受性。