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详细说明书

【药品名称】: 通用名称：奥氮平片
其他名称：再普乐奥氮平片
Olanzapine Tablets

【成份】: 奥氮平。

【价格】: 628-645元

【剂型】: 片剂

【适应症】: 奥氮平用于治疗精神分裂症。初始治疗有效的患者，奥氮平在维持治疗期间能够保持基临床效果。奥氮平用于治疗、重度躁狂发作。对奥氮平治疗有效的躁狂发作患者，奥氮平可用于预防双相情感障碍的复发。

【不良反应】: 很常见(>10%)：临床试验中与奥氮平使用有关的很常见的不良反应只有瞌睡和体重增加。对患有痴呆的老年患者进行的临床试验中，与奥氮平治疗有关的更高的死亡率和脑血管不良反应发生率比安慰剂更高。在这一人群中，与奥氮平治疗有关的很常见的不良反应(>10%)是步态异常和跌倒。肺炎、体温升高、乏力、红斑、视幻觉和尿失禁也常有报道(1-10%)。在对阿尔茨海默病患者进行的临床试验中发现有步态异常。在对与帕金森病相关的药物引起的(多巴胺激动剂)详见内包装说明书。

【禁忌】: 奥氮平禁用于已知对该产品的任何成分过敏的患者。奥氮平禁用于已知有窄角性青光眼危险的患者。

【注意事项】: 罕有高血糖的报道，有糖尿病史的患者会罕见酮症酸中毒或昏迷，亦有数例死亡病例报道。某些病例报道有既往的体重增加，这可能是一种促发因素，建议对糖尿病人和存在糖尿病高危因素的人进行适当的临床监查。突然停用奥氮平时，极少出现下列急性症状，诸如出汗、失眠、震颤、焦虑、恶心或呕吐等(<0.01%)。停用奥氮平时建议逐渐减量。合并症：离体实验证明奥氮平具有抗胆碱能活性，但临床试验中发生的与抗胆碱作用相关的事件很低。然而，奥氮平治疗有合并疾病的患者的临床经验有限。详见内包装说明书。

【药物相互作用】: 单次服用抗酸剂(铝、镁)或西米替丁不影响奥氮平的口服生物利用度。但合用活性碳可使奥氮平口服生物利用度减低50-60%。氟西汀(60 mg单次服用或60 mg/日连用8天)导致奥氮平最大浓度增加16%，奥氮平清除率平均降低16%。影响的幅度与个体间的总体变异程度相比很小，因此并不需要常规调整药物剂量。同时吸烟(非吸烟者与吸烟者相比，奥氮平的清除率下降33%，消除相末端半衰期延长21%)或服用卡马西平(服用卡马西平后奥氮平的清除率增加 44%，终点消除半衰期加快22%)可能诱导奥氮平的代谢。吸烟和卡马西平治疗诱导P450 1A2的活性。氟伏沙明是一种P450 1A2遏制剂，可以显著地遏制奥氮平的代谢。给予氟伏沙明后，不吸烟女性奥氮平的Cmax平均增加54%，而吸烟男性则平均增加77%。两者奥氮平的 AUC值分别平均增加52%和108%。因此对于正在使用氟伏沙明或其它P450 1A2遏制剂(例如：环丙沙星)的患者，应考虑降低奥氮平的初始剂量。而对开始使用P450 1A2遏制剂的患者，奥氮平的用量也应适当减少。详见内包装说明书。

【药理作用】: 1.急性(单剂量给药时的)毒性：啮齿动物口服中毒的症状表现为高效价神经阻滞剂的作用特征：活动减少、昏迷、震颤、阵挛性抽搐、流涎以及体重增加和速度受阻。致死剂量中位数约为 210mg/kg(小鼠)和175mg/kg(大鼠)。狗能耐受的单剂量高达100mg/kg。临床症状包括镇静、共济失调、震颤、心率增加、呼吸费力、瞳孔缩小以及食欲减低。猴子单次口服剂量达100mg/kg会导致虚脱，更高的剂量会导致半昏迷状态。2.重复给药时的毒性：在对小鼠进行的长达3个月和对大鼠及狗进行的长达1年的研究中发现，奥氮平的主要作用是对CNS的遏制作用、抗胆碱能作用以及外周的血液学障碍。对CNS 的遏制会逐渐产生耐受。高剂量时生长发育参数会降低。与大鼠催乳素增高相一致的可逆性变化包括卵巢和子宫的重量下降，以及阴道上皮和乳腺的形态学变化。3.血液学毒性：在每种动物都发现了对血液学参数的作用，包括小鼠循环白细胞与剂量相关的减少和大鼠循环白细胞的非特异性减少：但没有发现骨髓细胞中毒的证据。一些8或 10mg/kg/日治疗的狗(奥氮平暴露总量[AUC]比12mg治疗的人类高l2至15倍)出现了可逆性的粒细胞减少症、血小板减少症和贫血。在出现细胞减少症的狗身上未发现对骨髓造血始祖细胞和增生细胞的不良作用。详见内包装说明书。