- 【药品名称】
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通用名称:西洛他唑片
其他名称:
万全 西洛他唑片
- 【成份】
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西洛他唑。
- 【价格】
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26-32元
- 【剂型】
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片剂
- 【适应症】
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改善因慢性动脉闭塞症引起的溃疡、肢痛、冷感及间歇性跛行等缺血性症状。辅助治疗动脉粥样硬化,血栓闭塞性脉管炎,糖尿病所致肢体缺血症,大动脉。
- 【不良反应】
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1、过敏:偶有皮疹、荨麻疹、瘙痒感,此时请停止服用。 2、循环系统:偶有室上性及室性期外收缩、室上性及室性心动过速等心律不齐;心肌梗塞;心绞痛;充血性心衰;血压上升;发热;头晕;血压低,此时减量或停药。 3、神经系统:偶有头痛、头重感、眩晕、失眠、发麻、偶感困倦,此时减量或停药。 4、消化系统:偶有胃部不适、胸骨后烧灼感、恶心、呕吐、食欲不振、软便、腹泻、腹痛、腹部胀満感。 5、呼吸系统:间质性肺炎。 6、血液系统:国外曾报道,有可能出现全血细胞减少症、粒细胞缺乏症(频度不明)、血小板减少(罕有)、贫血、白细胞减少,应注意观察,发现异常时,减量或停药。 7、肝脏:偶有GOT、GPT、A1-P、LDH值升高等异常及黄疸。 8、肾脏:偶有BUN、肌酸、尿酸值升高。 9、其他:浮肿、疼痛,偶有倦怠感、乏力感、尿频、血糖升高、发热、胸痛。 10、出血倾向:偶有消化道出血、鼻出血、皮下出血、眼底出血、血尿、肺出血、脑出血等出血倾向。应充分注意观察,有上述症状时,应停药。
- 【禁忌】
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1、出血患者(血友病、毛细血管脆弱症、消化道出血、尿路出血、玻璃体出血等); 2、充血性心衰患者(西洛他唑和其代谢产物都是PDEШ的遏制剂,国外有报道,Ш~IV级心衰患者服用具有该药理作用的其它药物后,有使病情加重的可能。所以,对于任何程度的心衰患者禁服培达(西洛他唑片)); 3、对培达(西洛他唑片)的成分有过敏史的患者; 4、妊娠或有可能妊娠的妇女。
- 【注意事项】
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以下患者慎服:(1)月经期的患者;(2)有出血倾向的患者;(3)正在使用抗凝药或抗血小板药(阿司匹林、噻氯匹定等)的患者(在充分注意凝血功能的情况下使用);(4)重症肝、肾功能障碍患者。 孕妇及哺乳期妇女用药:服药期间应避免授乳。
- 【药物相互作用】
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与抗凝药(华法林等)、遏制血小板聚集的药物(阿司匹林、噻氯匹定等)、血栓溶解药尿激酶、r- TAP(tissueplasminogenactivator组织纤维蛋白溶解原激活剂):、前列腺素E1制剂及其衍生物(前列地尔、前列腺素类等)等合用时,由于培达(西洛他唑片)具有对血小板聚集的遏制作用,与上述药物合用,有可能促进出血或加重出血;与以上药物合用时,为了减少出血等副作用,应认真地进行血液凝固方面的检查等。 与阻碍药物代谢酶(CYP3A4)的药物(红霉素、西咪替丁等)、成为药物代谢酶(CYP3A4)基质的药物地尔硫卓(硫氮卓酮)等:、阻碍药物代谢酶 (CYP2C19)的药物(奥美拉唑等)合用时,有可能使培达(西洛他唑片)的血中浓度上升,培达(西洛他唑片)的作用可能增强,合用时应注意减量,并从低剂量开始给药,还应注意不要与葡萄汁同时服用药物过量:有关人体过量服用培达(西洛他唑片)的资料有限。过量用药的急性症状表现为过强的药理作用,表现为严重的头痛、腹泻、低血压、心动过速,还有可能会有心律不齐。应注意观察病人并给予辅助治疗。
- 【药理作用】
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1、抗血小板作用: (1)体外(invitro):a.对于小白鼠、大白鼠、兔、犬及人的血小板可遏制由ADP、胶原、花生四烯酸、肾上腺素等导致的血小板聚集。b.对于人体血小板可遏制由ADP、肾上腺素导致的血小板一次聚集,还有解离由诱导因子导致的血小板聚集块的作用。 (2)体内(invivo):a.用犬进行口服给药试验,可遏制由ADP、胶原导致的血小板聚集。b.慢性动脉闭塞症患者口服后,可遏制由ADP、胶原、花生四烯酸、肾上腺素等导致的血小板聚集。c.人体给药后迅速产生血小板聚集遏制作用,连续服用也可维持效果而不会减弱。d.停用培达(西洛他唑片)即可使遏制的血小板聚集能随培达(西洛他唑片)血药浓度的衰减恢复到给药前值,未发现有反跳现象(聚集亢进)。2、抗血栓作用:可遏制因从静脉向小白鼠体内注入ADP、胶原而诱发的肺栓塞致死。可遏制因向犬的股动脉注入月桂酸钠,而诱发的血栓后肢循环不全的进展。可遏制将犬的股动脉置换为人工血管,而诱发的局部血栓栓塞症状。3、血管扩张作用:可迟缓由KC1、前列腺素F2a导致的犬的离体股动脉收缩。可增大麻醉犬的股动脉血流量。对慢性动脉闭塞症患者通过体积描记法可以观察到足关节部、腓肠部组织血流量有所增加。进一步通过热像法可以观察到四肢皮肤温度有所上升,皮肤血流量有所增加。4、作用机理:培达(西洛他唑片)能遏制家兔血小板中5-羟色胺的释放,但不影响血小板对5-羟色胺、腺苷的摄取。另外,对血小板的花生四烯酸代谢没有影响,而通过血栓素 A2(TXA2)遏制血小板聚集。培达(西洛他唑片)通过遏制血小板及血管平滑肌内的环腺苷酸磷酸二酯酶活性,从而发挥血小板作用及血管扩张作用。
- 【贮藏】
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遮光,密封保存。
- 【有效期】
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36个月
- 【批准文号】
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国药准字H20066511
- 【生产企业】
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企业名称:安徽省芬格欣药业有限公司
生产地址:安徽省界首市芬格欣大道99号
联系电话:0558-4812747
- 【适用症】
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改善因慢性动脉闭塞症引起的溃疡、肢痛、冷感及间歇性跛行等缺血性症状。辅助治疗动脉粥样硬化,血栓闭塞性脉管炎,糖尿病所致肢体缺血症,大动脉。
- 【不良反应】
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1、过敏:偶有皮疹、荨麻疹、瘙痒感,此时请停止服用。 2、循环系统:偶有室上性及室性期外收缩、室上性及室性心动过速等心律不齐;心肌梗塞;心绞痛;充血性心衰;血压上升;发热;头晕;血压低,此时减量或停药。 3、神经系统:偶有头痛、头重感、眩晕、失眠、发麻、偶感困倦,此时减量或停药。 4、消化系统:偶有胃部不适、胸骨后烧灼感、恶心、呕吐、食欲不振、软便、腹泻、腹痛、腹部胀満感。 5、呼吸系统:间质性肺炎。 6、血液系统:国外曾报道,有可能出现全血细胞减少症、粒细胞缺乏症(频度不明)、血小板减少(罕有)、贫血、白细胞减少,应注意观察,发现异常时,减量或停药。 7、肝脏:偶有GOT、GPT、A1-P、LDH值升高等异常及黄疸。 8、肾脏:偶有BUN、肌酸、尿酸值升高。 9、其他:浮肿、疼痛,偶有倦怠感、乏力感、尿频、血糖升高、发热、胸痛。 10、出血倾向:偶有消化道出血、鼻出血、皮下出血、眼底出血、血尿、肺出血、脑出血等出血倾向。应充分注意观察,有上述症状时,应停药。
- 【禁忌】
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1、出血患者(血友病、毛细血管脆弱症、消化道出血、尿路出血、玻璃体出血等); 2、充血性心衰患者(西洛他唑和其代谢产物都是PDEШ的遏制剂,国外有报道,Ш~IV级心衰患者服用具有该药理作用的其它药物后,有使病情加重的可能。所以,对于任何程度的心衰患者禁服培达(西洛他唑片)); 3、对培达(西洛他唑片)的成分有过敏史的患者; 4、妊娠或有可能妊娠的妇女。
- 【注意事项】
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以下患者慎服:(1)月经期的患者;(2)有出血倾向的患者;(3)正在使用抗凝药或抗血小板药(阿司匹林、噻氯匹定等)的患者(在充分注意凝血功能的情况下使用);(4)重症肝、肾功能障碍患者。 孕妇及哺乳期妇女用药:服药期间应避免授乳。
- 【药物相互作用】
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与抗凝药(华法林等)、遏制血小板聚集的药物(阿司匹林、噻氯匹定等)、血栓溶解药尿激酶、r- TAP(tissueplasminogenactivator组织纤维蛋白溶解原激活剂):、前列腺素E1制剂及其衍生物(前列地尔、前列腺素类等)等合用时,由于培达(西洛他唑片)具有对血小板聚集的遏制作用,与上述药物合用,有可能促进出血或加重出血;与以上药物合用时,为了减少出血等副作用,应认真地进行血液凝固方面的检查等。 与阻碍药物代谢酶(CYP3A4)的药物(红霉素、西咪替丁等)、成为药物代谢酶(CYP3A4)基质的药物地尔硫卓(硫氮卓酮)等:、阻碍药物代谢酶 (CYP2C19)的药物(奥美拉唑等)合用时,有可能使培达(西洛他唑片)的血中浓度上升,培达(西洛他唑片)的作用可能增强,合用时应注意减量,并从低剂量开始给药,还应注意不要与葡萄汁同时服用药物过量:有关人体过量服用培达(西洛他唑片)的资料有限。过量用药的急性症状表现为过强的药理作用,表现为严重的头痛、腹泻、低血压、心动过速,还有可能会有心律不齐。应注意观察病人并给予辅助治疗。
- 【药理作用】
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1、抗血小板作用: (1)体外(invitro):a.对于小白鼠、大白鼠、兔、犬及人的血小板可遏制由ADP、胶原、花生四烯酸、肾上腺素等导致的血小板聚集。b.对于人体血小板可遏制由ADP、肾上腺素导致的血小板一次聚集,还有解离由诱导因子导致的血小板聚集块的作用。 (2)体内(invivo):a.用犬进行口服给药试验,可遏制由ADP、胶原导致的血小板聚集。b.慢性动脉闭塞症患者口服后,可遏制由ADP、胶原、花生四烯酸、肾上腺素等导致的血小板聚集。c.人体给药后迅速产生血小板聚集遏制作用,连续服用也可维持效果而不会减弱。d.停用培达(西洛他唑片)即可使遏制的血小板聚集能随培达(西洛他唑片)血药浓度的衰减恢复到给药前值,未发现有反跳现象(聚集亢进)。2、抗血栓作用:可遏制因从静脉向小白鼠体内注入ADP、胶原而诱发的肺栓塞致死。可遏制因向犬的股动脉注入月桂酸钠,而诱发的血栓后肢循环不全的进展。可遏制将犬的股动脉置换为人工血管,而诱发的局部血栓栓塞症状。3、血管扩张作用:可迟缓由KC1、前列腺素F2a导致的犬的离体股动脉收缩。可增大麻醉犬的股动脉血流量。对慢性动脉闭塞症患者通过体积描记法可以观察到足关节部、腓肠部组织血流量有所增加。进一步通过热像法可以观察到四肢皮肤温度有所上升,皮肤血流量有所增加。4、作用机理:培达(西洛他唑片)能遏制家兔血小板中5-羟色胺的释放,但不影响血小板对5-羟色胺、腺苷的摄取。另外,对血小板的花生四烯酸代谢没有影响,而通过血栓素 A2(TXA2)遏制血小板聚集。培达(西洛他唑片)通过遏制血小板及血管平滑肌内的环腺苷酸磷酸二酯酶活性,从而发挥血小板作用及血管扩张作用。
- 【生产企业】
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企业名称:安徽省芬格欣药业有限公司
生产地址:安徽省界首市芬格欣大道99号
联系电话:0558-4812747
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