- 【药品名称】
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通用名称：布林佐胺滴眼液
其他名称：
派立明
- 【成份】
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本品主要成分布林佐胺。
- 【价格】
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76-79元
- 【剂型】
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滴剂
- 【适应症】
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派立明适用于下列情况降低升高的眼压： 高眼压症； 开角型青光眼； 可以作为对β阻滞剂无效，或者有使用禁忌证的患者单独的治疗药物，或者作为β阻滞剂的协同治疗药物。
- 【不良反应】
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在超过1800名患者参加的单独使用派立明或者联合5mg/ml马来酸噻吗洛尔的临床研究中，最常见的与治疗相关的不良事件包括：味觉障碍(5.8%)(口苦或异味，如下所述)和滴药后一过性视物模糊(5.8%)，可以持续几秒到几分钟(参见：对驾驶和操作机械的影响)。下述不良反应均被评价为与治疗相关并且按照如下常规方法进行了分级：非常常见(≥1/10)、常见(≥1/100[1/10)、不常见(≥1 /10000[1/100)、少见(≥1/10000[1/1000)或罕见([1/10000)。在每个概率组中，均将按照严重程度的降序显示各不良事件。
- 【禁忌】
-
对布林佐胺或者药品成分过敏者；已知对磺胺过敏者；严重肾功能不全；高氮性酸中毒。
- 【注意事项】
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派立明是一种磺胺类碳酸酐酶遏制剂，虽然是眼部滴用，但仍能被全身吸收。有报道口服碳酸酐酶遏制剂会导致酸碱紊乱。没有对早产儿(妊娠时间少于36周)或者不到一周的胚胎进行研究。肾小管功能不成熟或异常的病人有可能发生代谢性酸中毒，因此在使用布林佐胺前应该仔细的平衡获得的利益和风险。因此磺胺药的不良反应在眼部滴用时仍然可能出现。如果出现严重的药物反应或者过敏，应立即停用眼药。 口服碳酸酐酶遏制剂和滴用派立明的患者有可能出现已知的与碳酸酐酶遏制有关的全身不良反应。没有研究同时使用口服派立明的作用，因此不推荐同时使用这两种药物。 目前派立明治疗假性囊膜剥脱性和色素性青光眼的经验有限。 在青光眼的联合治疗中，评测了派立明和噻吗洛尔以及派立明和前列素类曲伏前列素联合应用效果。没有可用的长期使用派立明在闭角型青光眼中使用情况。 没有研究派立明在闭角型青光眼中使用情况。 没有研究布林佐胺对受损角膜内皮(特别是内皮计数低的患者)可能出现的潜在的作用。特别提到的是，没有研究药物对配戴隐形眼镜患者的影响，因此推荐他们使用派立明时应该仔细观察。因此碳酸酐酶遏制剂影响角膜的水化过程，因此配戴角膜接触镜可能增加角膜病变的风险。同样在其它有角膜受损的情况下，例如患者在糖尿病中的应用情况，应在使用过程中紧密地观察。苯扎氯胺是一种常用的眼药防腐剂，有文献报道可导致点状角膜病变或(和)溃疡性角膜病变。因为派立明含有苯扎氯铵作为防腐剂，它可能被软性角膜接触镜吸收，因此在干眼症患者经常或者是长期使用时，或者是角膜有病损时需要密切观察。 没有研究派立明在配戴接触镜患者中的应用情况。派立明含有苯扎氯胺作为防腐剂，可能会引起眼部刺激，它可能被软性角膜接触镜吸收以及使软性角膜接触镜脱色，因此必须在滴用派立明15分钟后才能配戴角膜接触镜。严禁在配戴角膜接触镜同时滴用派立明。
- 【药物相互作用】
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1. 没有对派立明与其它药物的相互作用进行专门研究。在临床研究中，派立明与噻吗心安滴眼液同时使用没有发现有不良相互作用。没有评测在青光眼的联合治疗中派立明与缩瞳剂、肾上腺素激动剂的联合应用效果。 2. 没有评测除β-受体阻滞剂以外的其它抗青光眼药物在青光眼联合治疗中的联合应用效果。 3. 派立明是一种碳酸酐酶遏制剂，虽然是眼部滴用但仍然可以被全身吸收。有报道口服碳酸酐酶遏制剂导致酸碱平衡紊乱，因此在接受派立明治疗的患者中应该注意这种潜在的危险。 4. 与布林佐胺代谢相关的细胞色素P450同工酶包括：CYP3A4(主要的)、CYP2A6、CYP2C8和CYP2C9。因此CYP3A4的遏制剂，例如酮康唑、伊曲康唑、克霉唑、Ritonavir和醋竹桃霉素，通过CYP3A4来遏制布林佐胺的代谢。因此如果同时使用了CYP3A4遏制剂应该小心。然而因为布林佐胺主要通过肾脏排出体外，因此不容易造成药物在体内的积聚。布林佐胺本身不是细胞色素P450同工酶的遏制剂。
- 【药理作用】
-
碳酸酐酶(CA)存在于包括组织在内的很多身体组织内。碳酸酐酶催化二氧化碳的水化成碳酸，以及碳酸脱水这个可逆反应。遏制眼部睫状体的碳酸酐酶可以减少房水的分泌。可能是通过减少碳酸氧盐离子的生成从而减少了钠和水的转运，最终降低了眼压。眼压是青光眼视神经损害和青光眼性视野缺损的重要危险因素。布林佐胺主要遏制眼组织中占优势的碳酸酐酶2型同工酶，体外试验中，50%的有效遏制浓度是3.2nM，对碳酸酐酶2型同工酶的Ki值是0.13nM。
- 【贮藏】
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密封。
- 【有效期】
-
2年。
- 【批准文号】
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H20130806
- 【生产企业】
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企业名称：安徽省芬格欣药业有限公司
生产地址：安徽省界首市芬格欣大道99号
联系电话：0558-4812747
- 【适用症】
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派立明适用于下列情况降低升高的眼压： 高眼压症； 开角型青光眼； 可以作为对β阻滞剂无效，或者有使用禁忌证的患者单独的治疗药物，或者作为β阻滞剂的协同治疗药物。
- 【不良反应】
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在超过1800名患者参加的单独使用派立明或者联合5mg/ml马来酸噻吗洛尔的临床研究中，最常见的与治疗相关的不良事件包括：味觉障碍(5.8%)(口苦或异味，如下所述)和滴药后一过性视物模糊(5.8%)，可以持续几秒到几分钟(参见：对驾驶和操作机械的影响)。下述不良反应均被评价为与治疗相关并且按照如下常规方法进行了分级：非常常见(≥1/10)、常见(≥1/100[1/10)、不常见(≥1 /10000[1/100)、少见(≥1/10000[1/1000)或罕见([1/10000)。在每个概率组中，均将按照严重程度的降序显示各不良事件。
- 【禁忌】
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对布林佐胺或者药品成分过敏者；已知对磺胺过敏者；严重肾功能不全；高氮性酸中毒。
- 【注意事项】
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派立明是一种磺胺类碳酸酐酶遏制剂，虽然是眼部滴用，但仍能被全身吸收。有报道口服碳酸酐酶遏制剂会导致酸碱紊乱。没有对早产儿(妊娠时间少于36周)或者不到一周的胚胎进行研究。肾小管功能不成熟或异常的病人有可能发生代谢性酸中毒，因此在使用布林佐胺前应该仔细的平衡获得的利益和风险。因此磺胺药的不良反应在眼部滴用时仍然可能出现。如果出现严重的药物反应或者过敏，应立即停用眼药。 口服碳酸酐酶遏制剂和滴用派立明的患者有可能出现已知的与碳酸酐酶遏制有关的全身不良反应。没有研究同时使用口服派立明的作用，因此不推荐同时使用这两种药物。 目前派立明治疗假性囊膜剥脱性和色素性青光眼的经验有限。 在青光眼的联合治疗中，评测了派立明和噻吗洛尔以及派立明和前列素类曲伏前列素联合应用效果。没有可用的长期使用派立明在闭角型青光眼中使用情况。 没有研究派立明在闭角型青光眼中使用情况。 没有研究布林佐胺对受损角膜内皮(特别是内皮计数低的患者)可能出现的潜在的作用。特别提到的是，没有研究药物对配戴隐形眼镜患者的影响，因此推荐他们使用派立明时应该仔细观察。因此碳酸酐酶遏制剂影响角膜的水化过程，因此配戴角膜接触镜可能增加角膜病变的风险。同样在其它有角膜受损的情况下，例如患者在糖尿病中的应用情况，应在使用过程中紧密地观察。苯扎氯胺是一种常用的眼药防腐剂，有文献报道可导致点状角膜病变或(和)溃疡性角膜病变。因为派立明含有苯扎氯铵作为防腐剂，它可能被软性角膜接触镜吸收，因此在干眼症患者经常或者是长期使用时，或者是角膜有病损时需要密切观察。 没有研究派立明在配戴接触镜患者中的应用情况。派立明含有苯扎氯胺作为防腐剂，可能会引起眼部刺激，它可能被软性角膜接触镜吸收以及使软性角膜接触镜脱色，因此必须在滴用派立明15分钟后才能配戴角膜接触镜。严禁在配戴角膜接触镜同时滴用派立明。
- 【药物相互作用】
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1. 没有对派立明与其它药物的相互作用进行专门研究。在临床研究中，派立明与噻吗心安滴眼液同时使用没有发现有不良相互作用。没有评测在青光眼的联合治疗中派立明与缩瞳剂、肾上腺素激动剂的联合应用效果。 2. 没有评测除β-受体阻滞剂以外的其它抗青光眼药物在青光眼联合治疗中的联合应用效果。 3. 派立明是一种碳酸酐酶遏制剂，虽然是眼部滴用但仍然可以被全身吸收。有报道口服碳酸酐酶遏制剂导致酸碱平衡紊乱，因此在接受派立明治疗的患者中应该注意这种潜在的危险。 4. 与布林佐胺代谢相关的细胞色素P450同工酶包括：CYP3A4(主要的)、CYP2A6、CYP2C8和CYP2C9。因此CYP3A4的遏制剂，例如酮康唑、伊曲康唑、克霉唑、Ritonavir和醋竹桃霉素，通过CYP3A4来遏制布林佐胺的代谢。因此如果同时使用了CYP3A4遏制剂应该小心。然而因为布林佐胺主要通过肾脏排出体外，因此不容易造成药物在体内的积聚。布林佐胺本身不是细胞色素P450同工酶的遏制剂。
- 【药理作用】
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碳酸酐酶(CA)存在于包括组织在内的很多身体组织内。碳酸酐酶催化二氧化碳的水化成碳酸，以及碳酸脱水这个可逆反应。遏制眼部睫状体的碳酸酐酶可以减少房水的分泌。可能是通过减少碳酸氧盐离子的生成从而减少了钠和水的转运，最终降低了眼压。眼压是青光眼视神经损害和青光眼性视野缺损的重要危险因素。布林佐胺主要遏制眼组织中占优势的碳酸酐酶2型同工酶，体外试验中，50%的有效遏制浓度是3.2nM，对碳酸酐酶2型同工酶的Ki值是0.13nM。
- 【生产企业】
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企业名称：安徽省芬格欣药业有限公司
生产地址：安徽省界首市芬格欣大道99号
联系电话：0558-4812747
全部
药品名称
成份
剂型
适应症
不良反应
禁忌
注意事项
药物相互作用
药理作用
贮藏
有效期
批准文号
生产企业
