盐酸达泊西汀片_药品查询_最专业最全面的药品数据库-求医网

【适应症】: 必利劲适用男性早泄及勃起功能障碍：1.阴茎插入阴道前、插入后不久，及未获性满足之前仅仅由于极小的性刺激即发生持续的或反复的射精；2.因早泄导致的个人苦恼或人际交往障碍；3.射精控制能力不佳。

【禁忌】: 1.必利劲禁止用于已知对盐酸达泊西汀或任何辅料过敏的患者。 2.必利劲禁止用于心脏有明显病理状况的患者【例如心力衰竭 (NYHA II-IV级)，没有用长期性起搏器治疗的传导异常(2级或3级的房室阻滞或病窦综合征)，明显的心肌缺血和瓣膜疾病】 3.必利劲既不能与单胺氧化酶遏制剂(MAOIs)共同使用，也不能在单胺氧化酶遏制剂治疗停止后14天内使用。同样，在停用必利劲后7天内也不能使用单胺氧化酶遏制剂(参见药物相互作用部分)。 4.必利劲既不能与硫利达嗪共同使用，也不能在硫利达嗪治疗停止后14天之内使用。同样，在停用必利劲后7天内也不能服用硫利达嗪(参见药物相互作用部分)。 5.必利劲禁用于同时服用酮康唑、伊曲康唑、利托纳韦、沙奎那韦、泰利霉素、奈法唑酮、萘芬纳韦、阿扎那韦等强细胞色素P450 3A4遏制剂的患者。 6.必利劲禁止用于中度和重度肝损伤患者。

【注意事项】: 1.一般注意事项必利劲仅用于患有早泄的男性患者。必利劲在未患有早泄的男性中的安全性尚不明确，同时，尚无有关必利劲在该人群中延迟射精作用的数据。建议患者不应将必利劲与“娱乐药”同时服用，原因是作用不详且有可能发生严重不良事件。 2.建议患者不要在服用必利劲时同时服用具有兴奋作用的精神管制药品。 3.在服用必利劲时要避免服用酒精。 4.使用必利劲可能会引起晕厥或头晕。 5.同时服用中度细胞色素P450 3A4遏制剂，像红霉素、克拉霉素、氟康唑、氨普那韦、呋山那韦、阿瑞吡坦、维拉帕米和地尔硫卓，必利劲服用剂量仅限于30mg，并且建议慎用。 6.同时服用强细胞色素P450 2D6遏制剂或已知细胞色素P450 2D6弱代谢患者要增加剂量至60mg时要谨慎，因为这样可能会导致暴露量增加，最终可能导致更高的剂量依赖性不良反应的发生率和严重性。 7.必利劲不得用于有躁狂/轻躁狂或双相情感障碍病史的患者，同时，出现上述疾病症状的任何患者均应停用必利劲。 8.由于选择性5-羟色胺再摄取遏制剂可能会降低癫痫的阈值，出现癫痫发作的任何患者均应停用必利劲。

【药物相互作用】: 1.与单胺氧化酶遏制剂之间出现相互作用的可能性在同时服用一种选择性5-羟色胺再摄取遏制剂加一种单胺氧化酶遏制剂(MAOI)的患者中，已有严重(有时致命)反应的报告，这些反应包括高热、强直、肌阵挛、自主神经性不稳并伴有生命体征可能的快速波动和精神状态的改变，包括极度兴奋并发展成谵妄和昏迷。 2.与硫利达嗪之间出现相互作用的可能性硫利达嗪单用可以延长QTc间期，后者伴有严重的室性心律失常。一些能够遏制细胞色素P450 2D6同工酶的药品例如必利劲，能够遏制硫利达嗪的代谢从而导致硫利达嗪浓度的升高，而这会增加对QTc间期的延长作用。 3.具有5-羟色胺效应的药品/草药与其他选择性5-羟色胺再摄取遏制剂一样，必利劲与具有5-羟色胺效应的药品/草药(包括单胺氧化酶遏制剂、L-色氨酸、曲普坦、曲马多、利奈唑胺、选择性5-羟色胺再摄取遏制剂、5-羟色胺-去甲肾上腺素再摄取遏制剂、锂剂和贯叶连翘提取物(金丝桃))联用可能会导致5-羟色胺效应的发生。

【药理作用】: 1.达泊西汀治疗早泄的作用机制可能与其遏制神经元对5-羟色胺的再吸收，从而影响神经递质作用于细胞突触前后受体的电位差有关。 2.人类的射精主要由交感神经系统介导。射精的反射通路来源于脊髓反射中心，该通路由脑干介导，而该反射中心最初会受到许多脑核(内侧视前核和下脑室旁核)的影响。在大鼠中，达泊西汀通过作用于脊椎上水平遏制射精驱动反射，这其中外侧巨细胞旁核(LPGi)是一个必要的脑部结构。支配精囊、输精管、前列腺、尿道球部肌肉和膀胱颈的神经节后交感神经纤维可使上述器官协同收缩以实现射精。达泊西汀可以调节大鼠的这种射精反射，从而延长阴部运动神经元反射放电(PMRD)的潜伏期，并减少PMRD的持续时间。

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