- 【药品名称】
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通用名称：琥珀酸索利那新片
其他名称：
卫喜康
- 【成份】
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化学名称：琥珀酸索利那新， (3R)-1-氮杂双环[2.2.2]辛-3-基(1S)-1-苯基-3，4-二氢异喹啉-2(1H)-羟酸酯单琥珀酸盐。 化学结构式： 分子式：C H N O ·C H O 分子量：480.55
- 【价格】
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113-1356元
- 【剂型】
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片剂
- 【适应症】
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用于膀胱过度活动症患者伴有的尿失禁和/或尿频、尿急症状的治疗。
- 【不良反应】
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由于索利那新的药理作用，本品可能引起轻（通常）、中度的抗胆碱副作用，其发生频率与剂量有关。 本品被报告最常见的不良反应是口干。5mg每日1次治疗患者的发生率为11%，10mg每日1次的发生率为22%，而安慰剂治疗的发生率为4%。通常口干的程度为轻度，偶见患者需中断治疗。总体而言，药物治疗的依从性非常高（约99%），约90%用本品治疗的患者完成了为期12周的研究。
- 【禁忌】
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尿潴留、严重胃肠道疾病(包括中毒性巨结肠)、重症肌无力或狭角性青光眼的患者，或处于下述风险情况的患者禁止服用本品。 对本品活性成分或辅料过敏的患者： - 进行血液透析的患者; - 严重肝功能障碍的患者; - 正在使用酮康唑等强力CYP 3A4遏制剂的重度肾功能障碍或中度肝功能障碍患者。
- 【注意事项】
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使用卫喜康治疗前应确认引起尿频的其它原因(心力衰竭或肾脏疾病)。若存在尿道感染，应开始适当的抗菌治疗。下列患者应谨慎使用：①明显的下尿道梗阻，有尿潴留的风险;②胃肠道梗阻性疾病;有胃肠蠕动减弱的危险;③严重肾功能障碍(肌酐清除率≤30ml/min)，这些患者用药时剂量不超过5mg每日1 次;④中度肝功能障碍(child-pugh评分7-9分)，这些患者用药时剂量不超过5mg每日1次;⑤同时使用酮康唑等强力细胞色素p4503a4遏制剂;⑥食管裂孔疝/胃食管反流和/或正在服用能引起或加重食管炎的药物(例如二磷酸盐化合物);⑦神经原性逼尿肌过度活动患者的用药安全性和有效性尚未确立。⑧遗传性半乳糖不耐症、lapp乳糖酶缺乏或葡萄糖-半乳糖吸收不良的患者，不应使用本品。⑨最早可在服药4周后确定本品的最大疗效。⑩对驾驶和操作机械的影响：像其它抗胆碱能药物一样，索利那新可能引起视力模糊、嗜睡和疲劳(不太常见)，可能对驾驶和机械操作有负面影响。
- 【药物相互作用】
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药理学相互作用：与其它具有抗胆碱能性质的药品合并使用可能引起更明显的治疗作用和副作用。在停止本品治疗开始使用其它抗胆碱药物之前，应设置约1周的间隔。同时使用胆碱能受体激动剂可能降低索利那新的疗效。 索利那新能降低甲氧氯普胺和西沙必利等刺激胃肠蠕动的药品的作用。 药物动力学相互作用：体外研究证明，治疗浓度时索利那新不遏制来源于人肝脏微粒体的CYP 1A1/2、2C9、2C19、2D6或3A4。因此，索利那新不太可能影响通过这些CYP同工酶代谢的药物清除率。 其它药品对索利那新的药物动力学的影响：索利那新由CYP 3A4代谢。同时给予强力CYP 3A4遏制剂酮康唑200mg/日，可使索利那新AUC增加2倍;酮康唑剂量增至400mg/日，可使索利那新AUC增加3倍。因此，同时给药酮康唑或利托那韦、奈非那韦和伊曲康唑等其它强力CYP 3A4遏制剂时，本品的最大剂量应限制在5mg(参见[用法用量])。 严重肾功能障碍患者或中度肝功能障碍患者，索利那新和强力CYP 3A4遏制剂禁忌同时治疗。 尚未研究酶诱导对索利那新及其代谢物的作用，以及高亲和力CYP 3A4底物对索利那新暴露的作用。因为索利那新由CYP 3A4代谢，所以可能与其它高亲和力CYP 3A4底物(例如维拉帕米，地尔硫卓)和CYP 3A4诱导物(例如利福平，苯妥英，卡马西平)发生药物动力学相互作用。 索利那新对其它药品的药物动力学的影响 口服避孕药：口服本品时没有显示在索利那新对口服避孕药(炔雌醇/左炔诺孕酮)的药物动力学上的相互作用。 华法林：口服本品时不改变R-华法林或S-华法林的药物动力学以及它们对凝血酶原时间的影响。 地高辛：口服本品时未显示对地高辛的药物动力学的影响。
- 【药理作用】
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索利那新是竞争性毒蕈碱受体拮抗剂，对膀胱的选择性高于唾液腺。毒蕈碱M3受体在一些主要由胆碱能介导的功能中起着重要作用，包括收缩膀胱平滑肌和刺激唾液分泌。琥珀酸索利那新通过阻滞膀胱平滑肌的毒蕈碱M3受体来遏制逼尿肌的过度活动，从而缓解膀胱过度活动症伴随的急迫性尿失禁，尿急和尿频症状。
- 【贮藏】
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密封。
- 【有效期】
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24个月。
- 【批准文号】
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国药准字J20090109
- 【生产企业】
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企业名称：安斯泰来制药(国内)有限公司
生产地址：国内辽宁省沈阳市经济技术开发区10号路6甲3号
联系电话：024-25814488
- 【成份】
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化学名称：琥珀酸索利那新， (3R)-1-氮杂双环[2.2.2]辛-3-基(1S)-1-苯基-3，4-二氢异喹啉-2(1H)-羟酸酯单琥珀酸盐。 化学结构式： 分子式：C H N O ·C H O 分子量：480.55
- 【适用症】
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用于膀胱过度活动症患者伴有的尿失禁和/或尿频、尿急症状的治疗。
- 【不良反应】
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由于索利那新的药理作用，本品可能引起轻（通常）、中度的抗胆碱副作用，其发生频率与剂量有关。 本品被报告最常见的不良反应是口干。5mg每日1次治疗患者的发生率为11%，10mg每日1次的发生率为22%，而安慰剂治疗的发生率为4%。通常口干的程度为轻度，偶见患者需中断治疗。总体而言，药物治疗的依从性非常高（约99%），约90%用本品治疗的患者完成了为期12周的研究。
- 【禁忌】
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尿潴留、严重胃肠道疾病(包括中毒性巨结肠)、重症肌无力或狭角性青光眼的患者，或处于下述风险情况的患者禁止服用本品。 对本品活性成分或辅料过敏的患者： - 进行血液透析的患者; - 严重肝功能障碍的患者; - 正在使用酮康唑等强力CYP 3A4遏制剂的重度肾功能障碍或中度肝功能障碍患者。
- 【注意事项】
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使用卫喜康治疗前应确认引起尿频的其它原因(心力衰竭或肾脏疾病)。若存在尿道感染，应开始适当的抗菌治疗。下列患者应谨慎使用：①明显的下尿道梗阻，有尿潴留的风险;②胃肠道梗阻性疾病;有胃肠蠕动减弱的危险;③严重肾功能障碍(肌酐清除率≤30ml/min)，这些患者用药时剂量不超过5mg每日1 次;④中度肝功能障碍(child-pugh评分7-9分)，这些患者用药时剂量不超过5mg每日1次;⑤同时使用酮康唑等强力细胞色素p4503a4遏制剂;⑥食管裂孔疝/胃食管反流和/或正在服用能引起或加重食管炎的药物(例如二磷酸盐化合物);⑦神经原性逼尿肌过度活动患者的用药安全性和有效性尚未确立。⑧遗传性半乳糖不耐症、lapp乳糖酶缺乏或葡萄糖-半乳糖吸收不良的患者，不应使用本品。⑨最早可在服药4周后确定本品的最大疗效。⑩对驾驶和操作机械的影响：像其它抗胆碱能药物一样，索利那新可能引起视力模糊、嗜睡和疲劳(不太常见)，可能对驾驶和机械操作有负面影响。
- 【药物相互作用】
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药理学相互作用：与其它具有抗胆碱能性质的药品合并使用可能引起更明显的治疗作用和副作用。在停止本品治疗开始使用其它抗胆碱药物之前，应设置约1周的间隔。同时使用胆碱能受体激动剂可能降低索利那新的疗效。 索利那新能降低甲氧氯普胺和西沙必利等刺激胃肠蠕动的药品的作用。 药物动力学相互作用：体外研究证明，治疗浓度时索利那新不遏制来源于人肝脏微粒体的CYP 1A1/2、2C9、2C19、2D6或3A4。因此，索利那新不太可能影响通过这些CYP同工酶代谢的药物清除率。 其它药品对索利那新的药物动力学的影响：索利那新由CYP 3A4代谢。同时给予强力CYP 3A4遏制剂酮康唑200mg/日，可使索利那新AUC增加2倍;酮康唑剂量增至400mg/日，可使索利那新AUC增加3倍。因此，同时给药酮康唑或利托那韦、奈非那韦和伊曲康唑等其它强力CYP 3A4遏制剂时，本品的最大剂量应限制在5mg(参见[用法用量])。 严重肾功能障碍患者或中度肝功能障碍患者，索利那新和强力CYP 3A4遏制剂禁忌同时治疗。 尚未研究酶诱导对索利那新及其代谢物的作用，以及高亲和力CYP 3A4底物对索利那新暴露的作用。因为索利那新由CYP 3A4代谢，所以可能与其它高亲和力CYP 3A4底物(例如维拉帕米，地尔硫卓)和CYP 3A4诱导物(例如利福平，苯妥英，卡马西平)发生药物动力学相互作用。 索利那新对其它药品的药物动力学的影响 口服避孕药：口服本品时没有显示在索利那新对口服避孕药(炔雌醇/左炔诺孕酮)的药物动力学上的相互作用。 华法林：口服本品时不改变R-华法林或S-华法林的药物动力学以及它们对凝血酶原时间的影响。 地高辛：口服本品时未显示对地高辛的药物动力学的影响。
- 【药理作用】
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索利那新是竞争性毒蕈碱受体拮抗剂，对膀胱的选择性高于唾液腺。毒蕈碱M3受体在一些主要由胆碱能介导的功能中起着重要作用，包括收缩膀胱平滑肌和刺激唾液分泌。琥珀酸索利那新通过阻滞膀胱平滑肌的毒蕈碱M3受体来遏制逼尿肌的过度活动，从而缓解膀胱过度活动症伴随的急迫性尿失禁，尿急和尿频症状。
- 【生产企业】
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企业名称：安斯泰来制药(国内)有限公司
生产地址：国内辽宁省沈阳市经济技术开发区10号路6甲3号
联系电话：024-25814488
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不良反应
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