甲磺酸托烷司琼注射液_药品查询_最专业最全面的药品数据库-求医网

【成份】: 1.活性成份甲磺酸托烷司琼的化学名称、化学结构式、分子式、分子量如下: 化学名称:[(1αH，5αH)]8-甲基-8-氮杂双环[3，2，1]-3α-辛烷-1H吲哚-3-羧酸酯甲磺酸盐。化学结构式: 分子式:C17H20N2O2·CH3SO3H 分子量:380.46 2.辅料:氯化钠，注射用水。

【不良反应】: 甲磺酸托烷司琼通常耐受性良好，推荐剂量下的不良反应为一过性。常见的不良反应有头痛、便秘、眩晕、疲劳和胃肠功能紊乱如腹痛和腹泻等。其中某些症状可能由同时应用的化疗药或原来的疾病所引起的。

【注意事项】: 1.高血压未控制的患者，用药后可能引起血压进一步升高，故甲磺酸托烷司琼用量一天不宜超过12mg。 2.甲磺酸托烷司琼是否泌入人乳尚未证实，故用药患者不应授乳。 3.甲磺酸托烷司琼常见不良反应是头晕和疲劳，患者服药后在驾车或操纵机械时须要小心。

【药物相互作用】: 1.甲磺酸托烷司琼若与利福平或其它肝酶诱导药物（如苯巴比妥）同时使用，则可导致甲磺酸托烷司琼的血浆浓度降低，因此代谢正常者需增加剂量（代谢不良者不需增加）。 2.细胞色素P450酶遏制剂如西米替丁对甲磺酸托烷司琼的血浆浓度影响极微，无需调整剂量。

【药理作用】: 1.药理作用：本品是一种外周神经原及中枢神经系统5-羟色胺3(5-HT3)受体的高效、高选择性竞争拮抗剂。某些物质包括一些化疗药可激发内脏粘膜的类嗜铬细胞释放出5-羟色胺（5-HT），从而诱发伴恶心的呕吐反射。本品能选择性地阻断该反射中外周神经原突触前5-HT3受体的兴奋，在中枢神经系统内，本品对调节传入最后区的迷走神经活动的5-HT3受体可能有直接作用。 2.毒理研究：（1）重复给药毒性：大鼠和Beagle犬连续28～30天重复给药（途径与临床相同，6天为一周期，第1天静注，第2～6天口服）的安全剂量分别为1.5mg/kg/日和12.5mg/kg/日。大鼠剂量增至6mg/kg/日，可见淋巴系统器官内淋巴细胞增生；Beagle犬剂量增至5mg/kg/日，可见轻度、短暂的流涎、恶心呕吐、无力、活动减少等症状，未见其它毒性反应。（2）遗传毒性：经口给予本品12.5～200mg/kg。对小鼠骨髓微核无明显影响，体外高浓度也未见染色体畸变和致突变作用。（3）生殖毒性：动物生殖毒性试验提示本品有潜在胚胎毒性，尚不清楚本品是否可进入乳汁中，因此妊娠和哺乳期妇女不应使用本品。

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